Вызываемое гуанетидином уменьшение МО сердца заметно отражается на регионарном кровотоке, который понижается в таких жизненно важных органах, как сердце, почки, печень, мозг (в меньшей степени). Еще резче нарушается функция почек при переходе больных в вертикальное положение: отмечается падение кровотока и скорости гломерулярной фильтрации. Препарат мало показан тем больным с почечной недостаточностью, у которых азотемия достигает уровня 80 мг/100 мл плазмы.
Привлекают внимание такие свойства гуанетидина, как:
- очень крутая кривая, связывающая дозу препарата со степенью гипотензивного ответа;
- медленное выделение из организма (за 72 ч выводятся только 36% принятого лекарства и даже через 14 дней после однократной дозы в моче находят следы препарата);
- длительное гипотензивное действие (до 7 дней). Эти особенности фармакокинетики гуанетидина делают необходимым постепенное увеличение его дозировки: в условиях больницы не чаще чем через 3—4 дня; при амбулаторном лечении — через 6—7 дней.
Начальная доза для поликлинических и стационарных больных — 12,5 мг однократно утром, после завтрака.
При необходимости дозу увеличивают через указанные выше промежутки времени на 12,5 мг в день. Оптимальные дневные дозы очень индивидуальны: от 12,5 до 400 мг в день; чаще требуется 2—3 таблетки, т. е. 50—75 мг, которые больные принимают 1 раз в день утром после еды. Когда получен максимальный эффект, можно попытаться снизить дневную дозу гуанетидина до величины, все еще обеспечивающей низкое давление.
Такая поддерживающая доза препарата варьирует у разных больных от 6, 25 до 50 мг в день. Если она оказывается недостаточной, то вновь добавляют 6,25—12,5 мг гуанетидина, пока не достигается необходимый уровень артериального давления.
«Гипертоническая болезнь»,
М.С. Кушаковский