Симпатомиметики

Хотя симпатомиметики применяются уже десятилетия, концепция о β-1- и β-2-рецепторах сравнительно нова. В 60-х годах Zands сравнил симпатомиметики по их липолитическому, кардиостимулирующему, бронхорасширяющему и вазоактивному эффекту.

Те лекарства, которые влияли на липидный обмен, обладали также кардиостимулирующим эффектом. Те, которые вызвали бронходилатацию, приводили также к вазодилатации (а также к гликогенолизу и стимуляции скелетных мышц). Таким образом, возникла концепция о β-1-(кардиостимуляция) и β-2-(вазодилатация) рецепторах.

Гораздо позже было установлено, что β-2-специфичность рецепторов гораздо лучше выявляется при ингаляции лекарственных средств.

Симпатомиметики, введенные в таблетках или подкожно, теряют часть своей β-2-избирательности. Некоторые пациенты реагируют на одни симпатомиметики лучше, чем на другие, таким образом, испробование различных лекарств всегда показано: если первое оказалось неэффективным или вызвало выраженный побочный эффект, можно найти действенное родственное соединение без выраженного побочного эффекта.

При назначении в ингаляциях аэрозоля или подкожно симпатомиметики могут вызывать транзиторное падение рО2 в артериальной крови на 5 — 10 мм рт. ст. Из-за того, что легочные сосуды способны дилатироваться перед бронходилатациеи, может возникнуть усиление шунтирования плохо оксигенированной крови в левое предсердие. Поэтому перед назначением бронходилататоров рекомендуется оксигенотерапия больных бронхиальной астмой с развившейся гипоксемией.

Несколько слов необходимо сказать о правильном применении дозированного аэрозоля. Аэрозоль более эффективен, когда он достигает слизистой оболочки спазмированных бронхов.

Быстрое вдыхание или зажатие мундштука ингалятора в губах приводит к тому, что капельки лекарства оседают на стенках глотки или на местах бифуркации крупных бронхов из-за большой скорости вдыхаемых частиц. Таким образом, оптимальным является медленное вдыхание аэрозоля, распыленного непосредственно у открытого рта.

Многие больные замечают, что вторая или третья ингаляция через 5 — 20 мин после первой приносят дополнительное облегчение возможно, потому, что несколько расширившиеся бронхи могут затем принять дополнительное количество аэрозоля.

Последние данные свидетельствуют о том, что наибольший эффект возникает, когда аэрозоль вдыхается с 80% ЖЕЛ, то есть почти при максимальном вдохе. Этого можно достичь, когда большинство бронхов открыты и способны принять аэрозоль с почти максимальной ЖЕЛ. Поэтому дозированный аэрозоль должен распыляться у открытого рта в начале вдоха с последующим глубоким максимальным вдохом.

Задержка дыхания в конце вдоха может усилить адсорбцию лекарства. Полоскание рта после ингаляции помогает удалить лекарство со слизистой оболочки рта и тем самым уменьшить его системный эффект.

«Бронхиальная астма», М.Э.Гершвин

Смотрите также: