Теофиллин (дозирование)

Тщательное определение доз теофиллина требует знание уровня метаболизма, распределение в организме и эффективную концентрацию лекарственного средства в крови. Теофиллин распределяется в 50% объема тела. Доза 1 мг/кг повышает концентрацию теофиллина в сыворотке до 2 мкг/мл.

Период полужизни теофиллина у детей 3 1/2 ч (от 11/2 до 9 ч) и у юношей — 4 1/2 ч (2 — 11 ч). Концентрация теофиллина в сыворотке между 10 и 20 мкг/мл обеспечивает значительный бронходилатирующий эффект с минимальным побочным действием.

Ключом к эффективной терапии теофиллином является достижение и поддержание терапевтической концентрации препарата в крови.

Лучше всего это достигается путем назначения сперва короткодействующих препаратов для быстрого поднятия концентрации лекарства в крови на терапевтический уровень. Если ребенок не получал теофиллин в последние 12 ч, уровень теофиллина в крови находится на нуле и насыщающая доза короткодействующих препаратов 7,5 мг/кг позволяет достичь начальный уровень, примерно 15 мкг/мг.

Если больной получал теофиллин в последние 12 ч, врач должен установить время, когда был принят препарат в последний раз и тип медикамента (например: длительно или наоборот, короткодействующий препарат). При помощи этой информации врач может определить концентрацию препарата в крови, дожидаясь получения из лаборатории анализа концентрации теофиллина.

Для оценки концентрации теофиллина в крови последняя доза, назначенная в мг/кг, должна быть умножена на 2. Если был применен длительнодействующий препарат, полученный результат затем делят на 2 каждые 3 1/2 ч, начиная со времени принятия препарата.

Новая доза теофиллина выбирается, чтобы увеличить определенный уровень до терапевтической дозы 10 — 20 мкг/мл, 1 мг/кг увеличивает концентрацию в сыворотке на 2 мкг/мл. Теофиллин продолжают принимать в дозе 5 мг/кг каждые 6 ч. Эта доза колеблется в пределах ± 1 мг/кг в зависимости от клинического состояния, побочного эффекта и уровня в крови.

Если уровень теофиллина превышает 20 мкг/мл, бронхорасширяющий эффект продолжается, но нарастает побочное действие препарата. Оно включает в себя рвоту, сердцебиение, гастрит, головную боль и бессонницу. Внезапное значительное повышение сывороточного уровня теофиллина может возникнуть при внутривенном или ректальном введении препарата и вызывать припадки, сердечные аритмии и смерть.

Для избежания этих побочных эффектов необходимо тщательное обследование больного и регулярное измерение концентрации теофиллина в крови. Болюс при внутривенном введении препарата должен производиться под контролем медицинской сестры и мониторном наблюдении за сердечным ритмом и АД.

Дети с выраженным бронхоспазмом могут лучше поддаваться лечению постоянным внутривенным введением теофиллина, чем при применении болюса. Для выбора начальной насыщающей дозы используются: те же принципы, однако сразу после введения этой дозы начинается внутривенное постоянное введение, начинающееся с дозы 1,1 мг/кг/ч.

Инфузия должна производиться в крупную вену и регулироваться с помощью насоса Харверда, чтобы обеспечить постоянную подачу лекарства. Доза может колебаться + 0,1 мг/кг/ч в зависимости от тех же критериев, что и при введении болюса.

Тяжелобольные дети, требующие постоянного введения теофиллина, должны наблюдаться врачами различных специальностей, включая аллерголога-педиатра ила пульмонолога.

«Бронхиальная астма», М.Э.Гершвин

Смотрите также: