Теофиллин

Теофиллин является первым необходимым и эффективным средством для лечения обратимого бронхоспазма. Для перорального применения он используется в виде ангидрида теофиллина и также в виде аминофиллина (водорастворимая соль, содержащая 85% теофиллина) для внутривенного введения.

Пероральные препараты используются в виде короткодействующих жидкостей и таблеток и в капсулах (для длительного эффекта). Ангидрид теофиллина при пероральном применении полностью всасывается.

Препараты короткого действия достигают максимума концентрации в крови через 30 — 60 мин после приема и быстро метаболизируются. Пролонгированные препараты, постепенно высвобождающие лекарственное вещество из капсулы, достигают пика концентрации через 1 — 3 ч, эта концентрация остается на том же уровне в течение 8 — 12 ч.

К несчастью, вкус у теофиллина неприятный. Все применяемые жидкости имеют в той или иной степени плохой вкус и поэтому плохо переносятся маленькими детьми. В жидких препаратах концентрация теофиллина варьирует от 5,3 до 18 мг/мл.

Обычно препараты с большей концентрацией легче переносятся, так как меньший объем легче проглотить. Маленькие дети часто отказываются выпить до конца чайную ложку препарата из-за его неприятного вкуса.

Как альтернатива жидким препаратам может использоваться размельченная таблетка теофиллина, смешанная с яблочным соком, джемом или мороженым.

Препараты длительного как в твердом виде, так и в капсулах действия находятся в гранулах. Если гранулы разжевать или измельчить, длительный эффект исчезает.

Короткодействующие препараты теофиллина применяются в случаях, когда надо быстро достичь высокой концентрации препарата в крови. Если необходима длительная бронхорасширяющая терапия, предпочтительнее назначать пролонгированные препараты, поскольку они требуют более редкого применения и сохраняют относительно постоянный уровень в крови длительное время.

Теофиллин при пероральном приеме полностью абсорбируется в активной форме из желудочно-кишечного тракта. Если у ребенка рвота или по какой-либо другой причине он не может принимать препараты per os, назначают внутривенное введение теофиллина, что не имеет разницы по эффекту.

Не должны применяться теофиллиновые ректальные суппозитории: абсорбция теофиллина со слизистой прямой кишки непредсказуема и суппозитории могут вызвать локальное раздражение.

«Бронхиальная астма», М.Э.Гершвин

Смотрите также: